Mik azok a sztatinok és mire használjuk őket?
A sztatinok olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik az LDL-koleszterin („rossz koleszterin”) szintjét, emellett kis mértékben növelik a HDL-koleszterin („jó koleszterin”) szintjét, hozzájárulva a kardiovaszkuláris kockázat csökkentéséhez. Gyakran írják fel magas koleszterinszint esetén, és hosszú távon kell használni őket. A szimvasztatin, atorvasztatin vagy roszuvasztatin (kereskedelmi neveken, mint Simvacard, Sortis, Atoris, Crestor, Rosucard, Roswera) a terápiában leggyakrabban használt sztatinok.
Az interakció a grapefruittal – érdemes tudni róla
Kevesen tudják, hogy bizonyos élelmiszerek befolyásolhatják a gyógyszerek hatását. Klasszikus példa a grapefruit, amely bizonyos sztatinokkal kölcsönhatást mutat.
A grapefruit (maga a gyümölcs és a grapefruitlé is) furanokumarinokat tartalmaz, amelyek gátolják a CYP3A4 enzim aktivitását, amely a májban és a bélfalban is megtalálható. Ez az enzim számos gyógyszer, köztük egyes sztatinok metabolizmusában vesz részt. A CYP3A4 gátlása esetén a véráramba jutó gyógyszer mennyisége jelentősen megnő, ami veszélyes mellékhatásokhoz vezethet.
Mely sztatinokra érvényes ez?
Az interakció nem minden sztatinnál jelentkezik. Legérzékenyebbek a szimvasztatin, lovasztatin vagy atorvasztatin. Ezeket főként a CYP3A4 enzim metabolizálja, így a grapefruit gátlása növeli a plazmakoncentrációt, fokozva a kockázatot:
- miomiopátia (izomfájdalom)
- rabdomiolízis (súlyos izomprobléma)
- hepatotoxicitás (májkárosodás)
Egy pohár grapefruitlé naponta, megkétszerezheti a szimvastatin vérszintjét. Fontos tudni, hogy a sztatinok és a grapefruit közötti kölcsönhatás a fogyasztás időpontjától függetlenül jelentkezik, az időbeni elkülönítés önmagában nem elegendő ennek a hatásnak a megelőzésére.
A roszuvastatint, fluvasztatint vagy pravasztatint tartalmazó gyógyszerek hatását a grapefruitlé fogyasztása kevésbé folyásolja be. Ezeket más enzimek metabolizálják (pl. a CYP2C9), így a kölcsönhatás kockázata sokkal kisebb.
Gyakorlati tanácsok betegeknek
- kerülje a grapefruit fogyasztását, ha szimvasztatint, atorvasztatint vagy lovasztatint szed.
- Beszéljen az orvosával vagy gyógyszerészével kezelési alternatívákról.
- Ne hagyja abba vagy ne változtasson a kezelésen orvosi konzultáció nélkül.
- Ha izomfájdalmat, görcsöket vagy izomgyengeséget tapasztal sztatin kezelés alatt, forduljon orvoshoz vagy gyógyszerészhez, akik javasolhatják a kreatin-kináz vizsgálatot – ez egy laboratóriumi teszt, amely segítségével korán felismerhető az izomkárosodás és megelőzhetők az esetleges szövődmények.
Mit tehetnek a gyógyszerészek?
Az olyan gyógyszertárak, mint a GAUDEAMUS Egyetemi Gyógyszertár, személyre szabott tanácsadást nyújtanak a gyógyszerkölcsönhatásokkal kapcsolatban, speciális szoftverek (például a Lexicomp) és valós idejű szakmai konzultáció mellett, egy erre a célra kialakított, nyugodt környezetben, ahol a gyógyszerész és a beteg között érdemi párbeszéd alakulhat ki. Ez jó példája a betegközpontú digitalizációnak, ahol a kezelés biztonsága elsődleges szempont.
Irodalom:
Cid-Conde L, López-Castro J, Cid-Conde L, et al. Pharmacokinetic Aspects of Statins. Cardiovascular Risk Factors in Pathology. Epub ahead of print 28 March 2020. DOI: https://doi.org/10.5772/intechopen.91910
Dayyih WA, Al-Ani I, Hailat M, et al. Review of grapefruit juice-drugs interactions mediated by intestinal CYP3A4 inhibition. J Appl Pharm Sci 2024; 14,: 059–068. DOI: https://dx.doi.org/10.7324/JAPS.2024.160197
Paoletti R, Corsini A, Bellosta S. Pharmacological interactions of statins. Atheroscler Suppl 2002; 3: 35–40. DOI: https://doi.org/10.1016/s1567-5688(02)00002-8
Barry AR, Beach JE, Pearson GJ. Prevention and management of statin adverse effects: A practical approach for pharmacists. Canadian Pharmacists Journal 2018; 151: 179–188.DOI: https://doi.org/10.1177/1715163518768534
Lilja JJ, Neuvonen M, Neuvonen PJ. Effects of regular consumption of grapefruit juice on the pharmacokinetics of simvastatin. Br J Clin Pharmacol 2004; 58: 56–60. DOI: https://doi.org/10.1111/j.1365-2125.2004.02095.x
Paine MF, Oberlies NH. Clinical relevance of the small intestine as an organ of drug elimination: Drug – fruit juice interactions. Expert Opin Drug Metab Toxicol 2007; 3: 67–80. DOI: https://doi.org/10.1517/17425255.3.1.67
