Ce sunt statinele și de ce le luăm?
Statinele sunt medicamente utilizate pentru reducerea nivelului colesterolului LDL („colesterolul rău”), având totodată un efect modest asupra creșterii colesterolului HDL („colesterolul bun”), contribuind la scăderea riscului cardiovascular. Acestea sunt prescrise frecvent pentru hipercolesterolemie și sunt adesea luate pe termen lung. Medicamente precum simvastatina, atorvastatina sau rosuvastatina (cunoscute și sub denumiri comerciale precum Simvacard, Sortis, Atoris, Crestor, Rosucard, Roswera) sunt printre cele mai utilizate în terapia cu statine.
Interacțiunea cu grapefruitul – bine de știut
Puțini pacienți știu că anumite alimente pot modifica modul în care acționează medicamentele. Un exemplu clasic este grapefruitul care poate interacționa semnificativ cu unele statine.
Grapefruitul (atât fructul cât și sucul) conține furanocumarine, substanțe care inhibă activitatea enzimei CYP3A4, localizată atât la nivel hepatic, cât și la nivelul peretelui intestinal. Această enzimă este implicată în metabolizarea multor medicamente, inclusiv a unor statine. Când CYP3A4 este inhibată, cantitatea de medicament care ajunge în sânge crește semnificativ, ceea ce duce la efecte secundare periculoase.
Ce statine sunt afectate?
Interacțiunea nu apare cu toate statinele. Cele mai sensibile sunt simvastatina, lovastatina sau atorvastatina. Acestea sunt metabolizate intens de enzima CYP3A4, astfel că inhibarea acesteia de către grapefruit duce la creșterea concentrației plasmatice, amplificând riscul de:
- Miopatie (durere musculară)
- Rabdomioliză (afecțiune musculară gravă)
- Hepatotoxicitate (afectarea ficatului)
Un singur pahar de suc de grapefruit pe zi poate dubla nivelul de simvastatină în sânge. De reținut, este faptul că interacțiunea dintre statine și grapefruit apare indiferent de momentul consumului, deoarece separarea în timp a administrării acestora nu este suficientă pentru a preveni acest efect.
Medicamentele care conțin rosuvastatină, fluvastatină sau pravastatină sunt mai puțin afectate de consumul de suc de grapefruit. Acestea sunt metabolizate prin alte enzime sau independent (CYP2C9 sau alte căi), astfel că riscul de interacțiune este mult mai mic.
Recomandări practice pentru pacienți
- Evită grapefruitul dacă iei statine precum simvastatină, atorvastatină sau lovastatină.
- Discută cu medicul sau farmacistul despre opțiuni alternative.
- Nu opri sau schimba tratamentul fără consult medical.
- În cazul apariției durerilor musculare, crampelor sau slăbiciunii musculare pe parcursul tratamentului cu statine, este recomandată consultarea medicului sau a farmacistului, care pot indica determinarea creatinkinazei, o analiză de laborator utilă pentru identificarea precoce a afectării musculare și prevenirea complicațiilor.
Ce pot face farmaciștii?
Farmaciile precum Farmacia Universitară GAUDEAMUS oferă consiliere personalizată privind interacțiunile medicamentoase, folosind softuri specializate (de exemplu, Lexicomp) și consultanță în timp real, într-un spațiu dedicat discuției dintre farmacist și pacient. Este un exemplu de farmacie care folosește digitalizarea orientată spre pacient, unde siguranța tratamentului este prioritară.
Bibliografie:
Cid-Conde L, López-Castro J, Cid-Conde L, et al. Pharmacokinetic Aspects of Statins. Cardiovascular Risk Factors in Pathology. Epub ahead of print 28 March 2020. DOI: https://doi.org/10.5772/intechopen.91910
Dayyih WA, Al-Ani I, Hailat M, et al. Review of grapefruit juice-drugs interactions mediated by intestinal CYP3A4 inhibition. J Appl Pharm Sci 2024; 14,: 059–068. DOI: https://dx.doi.org/10.7324/JAPS.2024.160197
Paoletti R, Corsini A, Bellosta S. Pharmacological interactions of statins. Atheroscler Suppl 2002; 3: 35–40. DOI: https://doi.org/10.1016/s1567-5688(02)00002-8
Barry AR, Beach JE, Pearson GJ. Prevention and management of statin adverse effects: A practical approach for pharmacists. Canadian Pharmacists Journal 2018; 151: 179–188.DOI: https://doi.org/10.1177/1715163518768534
Lilja JJ, Neuvonen M, Neuvonen PJ. Effects of regular consumption of grapefruit juice on the pharmacokinetics of simvastatin. Br J Clin Pharmacol 2004; 58: 56–60. DOI: https://doi.org/10.1111/j.1365-2125.2004.02095.x
Paine MF, Oberlies NH. Clinical relevance of the small intestine as an organ of drug elimination: Drug – fruit juice interactions. Expert Opin Drug Metab Toxicol 2007; 3: 67–80. DOI: https://doi.org/10.1517/17425255.3.1.67
